深耕“钻石”靶点，商业价值即将释放
投资要点 西 南证券研究院 康太替尼上市在即，商业化价值即将释放。康太替尼（SY-707）是公司自研第二代ALK激酶抑制剂，用于治疗局部晚期或转移性ALK阳性NSCLC患者的NDA已于2024年10月获NMPA受理，上市审评工作目前正在有序推进，预计于2026年内获批，商业价值即将释放。 分析师：汤泰萌执业证号：S1250522120001电话：021-68416017 SY-3505处于关键临床阶段，有望成为首款上市的三代ALK抑制剂。SY-3505是首药控股自主研发的国内首个进入临床试验的三代ALK抑制剂，它对野生型ALK和一代/二代药物关键耐药突变体蛋白激酶均具有非常强的抑制作用。SY-3505目前处于III期临床，适应症为一线治疗ALK阳性非小细胞肺癌；既往接受ALK TKI治疗的二/三线ALK阳性NSCLC处于关键Ⅱ期临床研究。SY-3505的I/II期研究结果数据优异。接受II期推荐剂量（600mg,QD）治疗的患者共计88例，在80例疗效可评估的患者中，经研究者评估的ORR为47.5%，中位PFS为7.95个月。其中，先前接受过一种2代ALK TKI治疗的32例患者，ORR达46.9%，mPFS为11m；先前接受过2种ALK TKI治疗的43例患者，ORR达46.5%，mPFS为6.5m；先前接受过2种以上的ALK TKI治疗的5例患者，ORR达60%，mPFS为12m。 数据来源：Wind SY-5007申报上市在即，有望成为首款国产RET抑制剂。SY-5007是公司自主研发的RET抑制剂，目前已完成Ⅲ期临床研究，Ⅲ期单臂研究已达到方案中预设的主要分析节点（最后1例受试者入组给药至少12个月时），RET基因融合阳性的局部晚期或转移性NSCLC初治受试者经研究药物SY-5007片治疗后，经IRC评估确认的ORR远超预设值。公司计划于2025年下半年内向国家药监局正式递交SY-5007的新药上市申请。 相 关研究 盈利预测：随着康太替尼、SY-5007、SY-3505等产品的上市，我们预计公司2025-2027年营业收入分别为0.04、1.2和2.1亿元。 风险提示：研发不及预期风险、商业化不及预期风险、医药政策风险等。 目录 1首药控股：ALK阳性非小细胞肺癌全流程管理...................................................................................................................................12深耕“钻石”靶点ALK，二/三代产品齐头并进.................................................................................................................................22.1二/三代ALK齐头并进，深耕ALK贯序治疗大市场....................................................................................................................22.2 SY-707：上市在即，商业价值即将释放..........................................................................................................................................42.3 SY-3505：潜力巨大，有望成为首款国产三代ALK抑制剂........................................................................................................53 SY-5007：NDA在即，有望成为首款国产RET抑制剂.........................................................................................................................74多款小分子抑制剂蓄势待发，赋能企业长期价值.............................................................................................................................94.1 SY-5933：KRAS G12C抑制剂，抗肿瘤活性显著...........................................................................................................................94.2 SY-4798：FGFR4抑制剂，治疗消化道肿瘤..................................................................................................................................105关键假设及收入预测.................................................................................................................................................................................116风险提示.......................................................................................................................................................................................................11 图目录 图1：公司自主研发管线................................................................................................................................................................................1图2：公司2023-2025H1研发费用及管理费用（亿元）......................................................................................................................2图3：ALK抑制肿瘤作用机制........................................................................................................................................................................3图4：SY-707在人源肿瘤小鼠模型中的抑瘤效果....................................................................................................................................4图5：SY-707在Karpas299异种移植瘤鼠中的药物分布........................................................................................................................4图6：SY-3505的Ⅰ/Ⅱ期临床结果数据优异.............................................................................................................................................7图7：RET信号通路..........................................................................................................................................................................................7图8：SY-5007在RET阳性肿瘤患者（包括初治和经治）体内具有非常显著的抗肿瘤活性......................................................9图9：SY-4798剂量爬坡和剂量扩展试验设计........................................................................................................................................10 表目录 表1：目前临床在研ALK抑制剂..................................................................................................................................................................3表2：SY-707II临床数据对比上市二代ALK抑制剂.................................................................................................................................5表3：三代ALK抑制剂一线治疗ALK阳性NSCLC生存期优势明显....................................................................................................5表4：SY-3505注册性临床研究.....................................................................................................................................................................6表5：SY-3505小鼠肿瘤模型药物分布.......................................................................................................................................................
