创新药周报20221016:泽布替尼PFS优效,看好国产BTK抑制剂

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本研报分析了布鲁顿氏酪氨酸激酶（BTK）的作用机制和在B细胞淋巴瘤中的致病作用。BTK是一种非受体型酪氨酸激酶，位于B细胞受体下游，通过介导多条信号通路活化从而调控B细胞的发育和成熟。B细胞在分化和活化的不同阶段发生恶性增殖会导致多种类型的B细胞淋巴瘤，如急性淋巴细胞白血病（ALL）、套细胞淋巴瘤（MCL）、边缘区淋巴瘤（MZL）等。BTK活化可通过级联磷酸化信号传导促进B细胞的增殖、分化和迁移，在B细胞淋巴瘤中发挥关键致病作用。抑制BTK活性可阻断BCR下游信号通路活化，造成B细胞黏附和迁移受阻，最终导致B细胞淋巴瘤的缩小或消失。目前全球共有5款BTK抑制剂获批上市，其中百济神州的泽布替尼和诺诚健华的奥布替尼也实现了销售额的迅速提升。2021年BTK抑制剂全球市场规模近110亿美元。