FXI/FXIa抑制剂行业研究报告：从靶点到管线，FXI引领抗凝产业新变革

FXI/FXIa抑制剂行业研究报告总结

核心观点

靶向FXI的药物有望为患者提供更安全的抗凝选择，当前该领域的研发活跃，预计2026年起有多个药物进入关键数据读出阶段。

市场背景

1. 血栓性疾病高发，抗血栓药物市场强劲增长：全球每年与血栓性疾病相关的死亡人数占全球四分之一，2024年全球发病人数为26.7百万人，预计2034年将达到29.1百万人。2023年全球抗血栓药物市场规模达529亿美元，预计2033年将突破1106亿美元。
2. 抗凝药物升级窗口已至：传统抗凝药物存在疗效与出血风险难以平衡的痛点，NOACs改善了华法林的临床短板，但仍无法规避出血并发症，且沙班类药物核心专利即将到期，仿制药入局将重塑市场格局。

FXI/FXIa抑制剂的优势

1. 兼顾抗栓疗效和低出血风险：FXI是推动病理性血栓的重要因子，但大多数情况下对正常止血并非必需，靶向FXI/FXIa抑制剂可选择性干预内源性凝血通路，有效降低血栓风险的同时，维持接触介导的止血功能。
2. 与沙班类药物相比，FXI抑制剂展现出良好安全性且出血风险低。

在研药物及临床进展

1. 小分子FXIa抑制剂：
   • Asundexian：两项关键III期临床已完成，卒中预防成功（降低缺血性卒中复发风险26%），房颤预防失败（疗效劣于阿哌沙班）。
   • Milvexian：ACS适应症的III期临床试验失败，目前关注其房颤及卒中预防的III期结果读出。
2. 大分子FXI单抗：
   • Abelacimab：诺华收购Anthos后加速推进，正在开展针对不适合口服抗凝治疗的高危房颤患者及癌症相关血栓的III期研究。
   • REGN7508和REGN9933：再生元布局的两款具有差异化作用机制的FXI单抗，均进入III期临床阶段。
   • SHR-2004：恒瑞医药开发的FXI单抗，正在进行国内III期临床研究，以预防TKA后VTE。
3. siRNA药物：
   • RBD4059：瑞博生物开发的全球首款抗FXI的siRNA疗法，已进入IIa期临床试验。
   • SRSD107：靖因药业开发的siRNA药物，计划推进多个适应症，已与CRISPR Therapeutics建立合作。

研究结论

1. FXI/FXIa抑制剂作为新一代抗凝药物，具有巨大的临床未满足需求，有望成为抗凝领域的新一代“大药”。
2. 多技术路线竞逐蓝海，小分子、单克隆抗体、siRNA等多种药物均进入临床后期阶段，未来几年将陆续有药物进入市场。
3. 房颤一级预防、卒中二级预防、静脉血栓栓塞的预防是FXI/FXIa抑制剂的主要适应症，未来有望拓展至更多疾病领域。