减重赛道全球前沿进展跟踪（二）：Orforglipron领跑全球小分子GLP-1RA赛道，国内管线价值逐渐凸显

生物制品 2025年09月02日 投资评级：看好（维持） ——行业深度报告 余汝意（分析师）yuruyi@kysec.cn证书编号：S0790523070002 余克清（分析师）yukeqing@kysec.cn证书编号：S0790525010002 汪晋（分析师）wangjin3@kysec.cn证书编号：S0790525060003 小分子GLP-1RA发展前景广阔，近年来重磅BD交易频发 小分子GLP-1RA具有成本低、使用场景不受限、无需冷链运输等诸多优势，发展前景广阔。针对小分子GLP-1RA赛道，礼来的Orforglipron已完成降糖与肥胖的全球III期，保持全球领先的地位；AZ的AZD5004、罗氏的CT-996、礼来的NAPERIGLIPRON与Terns的TERN-601已进入II期，整体进度较快；国内企业中，恒瑞医药、华东医药、歌礼制药等多家企业重点布局小分子GLP-1RA管线，该赛道近年来已发生多起重磅BD交易，景气度正持续提升。 相关研究报告 Orforglipron领跑全球小分子GLP-1RA赛道，国内研发硕果累累 礼来的Orforglipron是全球进度最快的小分子GLP-1RA产品，目前针对多个代谢适应症已开展全球III期临床。Orforglipron已有3个III期临床达到主要终点，充分验证其安全性，而减肥疗效不及市场预期。国产小分子GLP-1RA通过结构优化与技术改进，疗效有望实现超越，临床开发潜力与商业化价值正持续凸显。相较于注射剂赛道，礼来在口服领域统治地位尚未形成，Orforglipron在管线疗效与管线进度方面并未领先太多，我们预计第二梯队MNC（以辉瑞、艾伯维、罗氏、AZ等为代表）会加速布局小分子GLP-1RA赛道，利好国内优质产品未来出海。 《减重赛道全球前沿进展跟踪（一）：Amylin布局正当时—行业点评报告》-2025.8.4 《多发性硬化：百亿美金市场，BTKi发 展 前 景 广 阔—行 业 深 度 报 告 》-2025.7.30 《MNC加速布局减重降糖千亿美金赛道，开启BD黄金窗口期—行业深度报告》-2025.6.19 国内多条小分子GLP-1RA管线已进入后期临床阶段，早研临床结果优异，具备较高的临床开发与商业化潜力。恒瑞医药的HRS-7535、华东医药的HDM1002片与箕星药业/闻泰医药的VCT220均已进入国内的III期临床；歌礼制药的ASC30、箕星药业/闻泰医药的VCT220与硕迪生物的Aleniglipron已在美国开启针对肥胖的II期临床，预计在2025年底至2026年初达到主要临床终点。 药代动力学特征或成为影响小分子GLP-1RA疗效重要一环 药代动力学特征可能是影响小分子GLP-1RA疗效的重要一环。为提升小分子GLP-1RA产品溶解度，改善其药代动力学特征，多家企业正积极探索新剂型。礼来已启动Orforglipron片剂针对肥胖（-T2DM/+T2DM）的2个全球III期临床，硕迪生物的Aleniglipron II期试验也同时包括胶囊与片剂试验组。歌礼制药的ASC30在药物暴露量与受体结合效力上均高于Orforglipron，有望实现更佳的临床疗效。 投资建议 小分子GLP-1RA有望为减重降糖市场提供新的增量空间。海外第二梯队MNC正加速布局该赛道，利好国内优质产品未来出海。国内小分子GLP-1RA赛道硕果累累，部分管线具备较强出海潜力，相关标的有望受益。 推荐标的：信达生物、华东医药、一品红、众生药业、海思科等；受益标的：歌礼制药-B、恒瑞医药、石药集团、翰森制药、信立泰、中国生物制药等。 风险提示：创新药研发热度下滑、药物临床研发失败、药物安全性风险等。 目录 1、小分子GLP-1RA发展前景广阔，近年来重磅BD交易频发...............................................................................................32、MNC加速布局小分子GLP-1RA，利好国内优质管线出海.................................................................................................62.1、Orforglipron：领跑小分子GLP-1RA赛道，2025H2将读出多项重磅数据.............................................................62.2、阿斯利康、罗氏等大药企加速推进小分子GLP-1RA管线.......................................................................................72.3、国内小分子GLP-1RA赛道硕果累累，部分管线具备较强出海潜力.......................................................................93、药代动力学特征或成为影响小分子GLP-1RA疗效重要一环............................................................................................114、投资建议..................................................................................................................................................................................125、风险提示..................................................................................................................................................................................13 图表目录 图1：有超过75%的初始治疗患者更倾向使用每日口服疗法...................................................................................................3图2：礼来的Orforglipron已完成降糖与肥胖的全球III期，保持全球领先的地位................................................................3图3：国内多家企业重点布局小分子GLP-1RA赛道.................................................................................................................4图4：MNC正加速布局小分子GLP-1赛道，国内多家企业产品成功出海.............................................................................5图5：礼来的Orforglipron是全球进度最快的小分子GLP-1RA产品，针对各代谢适应症已开展多项全球III期临床......6图6：Orforglipron的2个肥胖（-T2DM/+T2DM）III期临床均达到主要临床终点...............................................................7图7：阿斯利康、罗氏等大药企加速推进小分子GLP-1RA管线.............................................................................................7图8：阿斯利康的AZD5004、罗氏的CT-996与Terns的TERN-601均展现出较好的I期临床数据...................................8图9：国内多条小分子GLP-1RA管线已进入后期临床阶段.....................................................................................................9图10：早研临床结果看，国内管线整体疗效优异，具备较高的临床开发与商业化潜力....................................................10图11：礼来分别启动Orforglipron片剂针对肥胖（-T2DM/+T2DM）的两个全球III期临床.............................................11图12：Aleniglipron片剂剂型暴露量整体高于胶囊剂型..........................................................................................................11图13：Aleniglipron片剂剂型12周疗效略优于胶囊剂型........................................................................................................11图14：相较于Orforglipron，同等给药剂量下歌礼制药的ASC30暴露量相对更高.............................................................12 表1：海外MNC加速布局小分子GLP-1RA赛道，国内部分优质管线具备较强出海潜力，相关标的有望受益.............12 1、小分子GLP-1RA发展前景广阔，近年来重磅BD交易频发 口服GLP-1类药物具有易于携带、避免打针、患者依从性高等优势；根据硕迪生物，有超过75%的初始治疗患者更倾向使用每日口服疗法，口服产品有望为GLP-1市场提供新的增量空间。口服GLP-1产品分为口服多肽与口服小分子激动剂两类技术路径，其中小分子具有成本低、使用场景不受限、无需冷链运输等诸多优势，发展前景广阔。 资料来源：硕迪生物投资者交流PPT 针对小分子GLP-1RA产品布局，礼来的Orforglipron已完成降糖与肥胖（-T2DM/+T2DM）的3个全球III期，保持全球领先地位；同时，AZ的AZD5004、罗氏的CT-996、礼来的NAPERIGLIPRON与Terns的TERN-601已进入II期，整体进度较快。 国内多家企业重点布局小分子GLP-1RA赛道。其中，恒瑞医药的HRS-7535、华东医药的HDM1002片与箕星药业/闻泰医药的VCT220均已进入国内的III期临床；翰森制药、信立泰、地奥制药、德睿智药等相关产品已进入国内II期临床。歌礼制药的ASC30、箕星药业/闻泰医药的VCT220与硕迪生物的Aleniglipron已在美国开启II期临床，全球进度领先。 MNC正加速布局小分子GLP-1RA赛道，近年来该领域已发生多起重磅BD交易，国内多家企业的小分子GLP-1RA产品成功出海。诚益生物与阿斯利康、翰森制药与默沙东、石药集团与Madrigal、恒瑞医药与Kailear分别达成战略合作协议，分别获得1.85/1.12/1.20/