2024年知识产权公共服务机构信息服务成果共享报告集-化学分册

编写说明 本报告集由国家知识产权局公共服务司组织编写。相关知识产权信息公共服务成果报告由各省知识产权局收集和推荐。经项目组初步筛选、专家评审后确定本次共享发布报告。报告集分为信息技术、新能源、新材料、生物医药、化学、创新研究 6 个分册，共 14 项成果报告。报告集充分考虑了信息的安全性与适宜性，主要内容为缩编后的精简成果，并对部分章节内容进行了必要的删减调整及脱敏处理，最大化展现各成果的核心价值与亮点。 本次成果汇集和发布，旨在推广知识产权信息利用成果，促进发挥知识产权信息战略价值，进一步强化知识产权信息服务对科技创新和产业优化升级的支撑作用。衷心感谢慷慨共享成果的知识产权公共服务机构。相信通过不断开展信息利用成果共享，加强知识产权公共服务机构之间专业交流与互鉴，能够有力推动信息服务环境的开放化、协同化，促进知识产权信息利用和服务规范化发展，为激励创新、优化资源配置和促进高质量发展提供更加有力支撑。 编辑组2024 年 9 月 ▎含氟杀虫剂专利信息分析报告 贵州伊诺为知识产权研究中心 编写人员名单 课题负责人： 谷庆红贵州伊诺为知识产权研究中心总经理 正高级知识产权师郑鹏贵州伊诺为知识产权研究中心部门经理 课题组成员： 席芸芸贵州伊诺为知识产权研究中心职员 中级知识产权师黎晓茜贵州伊诺为知识产权研究中心职员任韵贵州伊诺为知识产权研究中心部门经理 中级知识产权师王凯贵州伊诺为知识产权研究中心职员罗宁贵州伊诺为知识产权研究中心职员谷博贵州伊诺为知识产权研究中心职员毛垒贵州伊诺为知识产权研究中心职员 中级知识产权师 摘要 摘要：本项目通过采集、梳理含氟杀虫剂专利信息，建立氟杀虫剂专利专利信息数据库，分析了国内外专利申请态势，主要创新主体专利申请策略，重点、核心、关键技术，结合专利技术全面分析了绿色农药含氟杀虫剂技术发展重点方向，给出新化合物未来可研发方向目录。专利分析结果表明，我国绿色农药含氟杀虫剂技术领域，技术创新活跃度相对较弱，主要创新主体国外公司在中国含氟杀虫剂的专利布局力度相对较大，技术研发重点方向集中在介离子类、以GABA受体为靶标类、邻苯二甲酰胺类新化合物合成及应用技术。 关键词：含氟杀虫剂，高价值专利，新化合物研发 第1章 含氟杀虫剂简介 1.1含氟农药 近年来，随着世界人口数量持续增加、可用耕地面积不断减少、以及人们对食品安全问题日益关注和环保意识的不断增强，对持续改善粮食作物安全生产成为当下亟待解决的问题。农药作为重要的植物保护生产资料，已成为现代农业发展中用来防治农业病虫草害的重要手段，其合理有效的应用对于保证农作物的高产稳产具有重要贡献，同时在促进农业生产发展中起了不可替代的作用。但由于农药的盲目过量不合理施用、农药在田间土壤不易分解等问题，带来了成本的增加、环境的污染及农产品食品安全等问题。因此，既要保证粮食供给，又要满足环境保护和可持续发展要求，研究对靶标生物高效、对环境和非靶标生物安全已成为农药发展的新趋势。 氟特殊的物理化学性质为其在农药中赢得了重要的地位。氟原子具有模拟效应、电子效应、阻碍效应和渗透效应等独特的物理性质，使化合物引入氟原子对于化合物的结构性质、生物活性、代谢及毒性等均有不同程度的影响，因此近年来在农药分析设计过程中氟原子的引入已成为各种新的功能化学品开发的热点，在新农药创制与开发中得到了广泛应用。据不完全统计，在过去几十年中含氟农药的数量增加了3倍多，其中除草剂占据45%、杀虫剂33%、杀菌剂15%、其他7%（引用《含氟化工中间体现状概述及未来发展趋势分析》（有机硅氟资讯）数据），表明氟在农药的发展中发挥着关键作用，已成为世界农药产业发展重点。 1.2含氟杀虫剂研究概况 含氟杀虫剂作为农药领域一类重要的杀虫剂，具有效果好、用途广的效果，常见的含氟杀虫剂主要包括拟除虫菊酯类杀虫剂、苯甲酰脲类杀虫剂以及一些近几年来开发的新品种含氟杀虫剂。已有研究表明，Tyclopyrazoflor作其陶氏益农公司开发的吡啶基吡唑类杀虫剂，该结构式与现有的鱼泥汀类杀虫剂相比，酰胺基部分存在较大的差异，2013年至今陶氏益农一直围绕该产品展开大量专利的申请；2018年我国发布的第9批可能获批的农药名册中，拜耳研发的氟吡呋喃酮（Flupyradifurone）原料药在我国获得正规登记，该产品化学结构新颖，解决了新烟碱类杀虫剂高峰毒问题，且同市面上的新烟碱类杀虫剂几乎没有交互抗性；2019年日本住友化学株式会社最新研发的首个苯并噁唑类杀虫剂（Oxazosulfyl），其结构属于苯并噁唑类，但其分子中含有的乙磺酰基吡啶片段通常以磺酰脲部分广泛存在于农药中；同年日本曹达株式会社开发的一种具 有环胺骨架的新型杀螨剂Acynonapyr，具有独特的作用机制，其作用于抑制性谷氨酸受体，干扰害螨的神经传递，导致害螨行动失调，最终杀灭害螨。随着含氟农药研发热潮席卷而来，各国对含氟杀虫剂、杀菌剂、除草剂等从化合物、制备方法、组合物、晶体、施药方法、用途和制剂等方面进行了全方位的布局和保护。 随着越来越多商业化含氟农药的开发，越来越需要了解这些物质对环境的影响，氟原子的引入对农药的生物活性产生巨大的影响，提高任何一种可用的氟化基团的活性，依赖于特定的分子作用方式、特殊的理化性质、施用方法以及其他因素。分子取代可以在不同的阶段影响生物活性，如在分子水平上分子相互作用的结合位点、分子在植物或在昆虫体内的运输、靶标生物代谢和光合作用，因此很难预测氟化基团的使用后果。从成本及环境的可持续发展来看，要求对不同类型农药结构－活性关系有更深入地认识，因此促进合理设计生物活性分子成为我们含氟农药研发的重点。 本项目为进一步了解绿色农药含氟杀虫剂技术发展方向，为我国创新主体提供专利技术研发布局方向建议，通过开展“含氟杀虫剂专利信息”分析研究，收集、整理、分析产业情报，技术情报和专利信息，通过专利分析，了解创新主体技术演化过程，确定技术发展方向，完善专利布局策略。可为含氟农药研究提供技术发展信息支撑，对推动绿色农药发展具有重大意义。 第2章 数据采集、加工及建库 2.1技术检索分解 针对含氟农药开展技术分解工作，其详细结果如下表所示：本报告依据技术分解表针对含氟杀虫剂进行检索关键词、IPC的扩展，并针对含氟杀虫剂开展国内、国外（包括：美国、欧洲受理）专利检索工作。 2.2数据来源及检索策略 此次针对国内外历年申请的发明和实用新型专利进行检索，检索截止日期为2021年11月22日。此次专利检索工作在incoPat合享专利检索系统上完成。 检索策略： 以含氟杀虫剂的“氟”和“杀虫剂”为关键词进行扩展，结合化学化合物或制剂的杀生、害虫驱避、害虫引诱或植物生长调节活性IPC(A01P7/、A01P9/、A01N25、A01N27/、A01N29/、A01N31/、A01N33/、A01N35/、A01N37/、A01N39/、A01N41/、A01N43/、A01N45/、A01N47/、A01N49/、A01N51/、A01N53/、A01N55/、A01N57/、A01N59/、A01N61/、A01N63/、A01N65/))构建检索式。 2.3数据加工及建库 专利专题数据库是以互联网或局域网为平台的专利信息服务系统，该系统通过对专利信息的深层次的价值挖掘、技术标注形成的智慧结晶和综合应用服务，帮助个人、企业、科研机构提升创新能力与核心竞争力，为企业技术研发、专利战略研究、科学决策提供强有力的支撑。 本报告将以“含氟杀虫剂”为技术主题，建立国内外专利专题数据库，并进行筛选和标引，并针对高价值专利进行筛选评估，并对重点、核心、关键技术发展情况进行分析及解读。 2.4查全查准评估 一、查全查准评估方法 查全率的评估方法是： （一）选择一名重要申请人，一般为该技术领域申请量排名在前10位的申请人或者行业内普遍认可的重要申请人，以该申请人为入口检索其全部申请，通过人工确认其在本技术领域的申请文献量形成母样本； （二）在检索结果数据库中以该申请人为入口检索其申请文献量形成子样本； （三）子样本/母样本*100%=查全率。 查准率的评估方法是： （一）在结果数据库中随机选取一定数量的专利文献作为母样本； （二）对母样本中的每篇专利文献进行阅读确定其与技术主题的相关性，和技术主题高度相关的专利文献形成子样本； （三）子样本/母样本*100%=查准率。 二、查全查准评估结果 根据上述方法对检索结果的查全率和查准率进行了验证，其中，中文数据样本的综合查全率、查准率均为95%以上；外文数据样本的综合查全率、查准率均为90%以上，在后续标引过程中，采用人工去噪的方式，去除杂质，数据满足研究需求。 第3章 国内外含氟杀虫剂专利态势分析 3.1国内含氟杀虫剂专利态势分析 3.1.1专利技术发展趋势分析 对国内含氟杀虫剂相关专利进行检索，截止到2021年12月，共计检索到相关专利8811件（因专利公开的时限性导致部分数据不完整），根据专利申请年限及年申请量，作国内含氟杀虫剂专利申请趋势图，结果如图3-1-1所示。 从图中可以看出，可将国内含氟杀虫剂申请趋势分为四个主要阶段，起步发展期，自1985年开始出现含氟杀虫剂相关专利申请，专利申请29件，随后直至2004年申请量为107件，专利申请量增长相对缓慢；快速发展期，2004年以后，该技术年申请量出现明显增长，增幅逐渐增大，直至2014年，达到年专利申请最大量，当年共计申请专利767件，由此可以看出，2005-2014年为该技术领域创新技术涌现时期；稳定期，2015-2017专利申请下降后出现增长，该时期专利技术相对成熟，专利申请量比较稳定；调整期，2017年以后，专利申请量明显下滑，由于国外申请人在我国进行专利申请布局不断扩大，使得国内含氟农药的开发技术充满了更多的挑战，含氟农药的发展急需开辟出新的方向。 3.1.2专利类型及法律状态信息分析 对国内含氟杀虫剂相关专利类型及法律状态进行统计并作图，结果如图3-1-2所示，该技术领域申请的专利全部为发明专利，共计811件相关专利，其中有效专利2239 件，占比25.41%；失效专利相对较多，共计5385件，占比61.62%；审中专利1187件，占比13.41%。总体来说，该技术领域有效专利占比相对较小，仅有25.41%的专利尚维持有效，审中专利占比13.47%，该领域技术创新活跃相对较弱，可加大该领域专利技术挖掘布局。 3.1.3专利区域分布情况分析 对所检索到的全国含氟杀虫剂专利按照申请地域分布进行统计，得到专利区域分布图，具体情况如图3-1-3所示。 含氟杀虫剂申请相关专利的省市有32个，从专利申请总量来看，江苏专利申请最多，申请专利数量为987件；山东省专利申请量排名第二，申请专利数量787件；广东省专利申请量排名第三，申请专利数量753件，其余省市除西藏和澳门外均有专利分布。总体来看，我国含氟杀虫剂技术发展主要集中在江苏、山东、广州等沿海发达地区，贵州省也有少量专利申请。 3.1.4专利技术构成分析 对国内含氟杀虫剂技术领域相关专利在各分支技术领域的分布情况进行统计，其结果如图3-1-4所示。从图中可以看出，国内含氟杀虫剂技术领域专利申请量最大的为活性成分分支，活性成分申请相关专利共计6694件；其次，杂环化合物含氟杀虫剂相关专利也申请较多的专利，杂环化合物含氟杀虫剂共计申请相关专利2228件；无环或碳环化合物含氟杀虫剂也为专利申请相对较多的技术分支，共有742件专利在该技术分支进行布局；其余，制备方法类含氟杀虫剂共计申请相关专利322件；药物治疗含氟杀虫剂共计申请相关专利237件；农业栽培含氟杀虫剂共计申请相关专利212件；材料分析测定含氟杀虫剂共计申请相关专利172件；播种施肥含氟杀虫剂共计申请相关专利159件；碳环或杂环化合物含氟杀虫剂共计申请相关专利158件。总的来说，国内含氟杀虫及技术领域以活性成分含氟杀虫剂、杂环化合物含氟杀虫剂和无