默沙东拟100亿美元收购VeronaPharma,获得其核心产品Ohtuvayre(Ensifentrine),这是一款PDE3/4双靶点抑制剂,2024年6月获得FDA批准上市,用于成人慢性阻塞性肺病(COPD)的维持治疗,是二十余年来首个获批的新机制COPD吸入制剂。
COPD是全球第四大死亡原因,患者仍存在大量未满足的需求。现有稳定期维持疗法局限于LABA、LAMA及ICS等3种。Ohtuvayre通过单一分子同时抑制磷酸二酯酶3(PDE3)和4(PDE4),实现了多药联用的效应,还可以激活囊状纤维化跨膜转导调节子(CFTR),从而降低黏液粘度、改善黏膜纤毛清除,多维度改善患者的呼吸功能。
临床试验显示Ohtuvayre对不同治疗背景的COPD患者均展现出良好的治疗效果,显著改善其肺功能并有效降低疾病恶化率,安全性方面具备良好的风险效益比。自2024年获批上市以来,2025年一季度Ohtuvayre销售额达到7100万美元,处方量及处方医生数量增长迅速。此外,Ohtuvayre还在拓展其他适应症,包括囊性纤维化、非囊性纤维化相关支气管扩张症和哮喘,有望成为呼吸疾病治疗领域的平台型产品。
国产PDE3/4抑制剂的研发进度较为领先,海思科、恒瑞医药、正大天晴均有临床阶段的管线。