创新药系列研究：首款减脂增肌药物即将PoC，关注GLP-1RA后新蓝海市场

医药行业深度研究报告

一、增肌有望成为GLP-1RA后最值得关注的方向

随着生活条件的改善和高热量饮食习惯的增加，肥胖人群数量显著增长，预计未来几年将持续攀升。GLP-1受体激动剂(GLP-1RA)作为当前糖尿病和减重领域的重磅靶点，其2023年的全球销售额已突破350亿美元，并保持快速增长。然而，多项研究显示，使用GLP-1RA减重时，约40%的体重损失为肌肉质量，这可能导致心血管、骨质疏松等健康风险，尤其是对老年人。因此，避免肌肉流失成为新兴的研究热点。

二、靶向MTSN/激活素A/ActRII通路抑制肌肉萎缩

1. 针对ActRII通路的疗法

• 礼来：bimagrumab单药用于减脂增肌，联合司美数据预计于2024年5月公布，是该领域进展最快的候选药物。
• 来凯医药：研发ActRIIA单抗LAE102，已获中美临床批准，中国I期临床正在进行。
• Keros：开发选择性靶向ActRII及MSTN的ActRII配体trap，进入临床试验。
• 阿斯利康：投资专注于减重增肌的初创公司，加速技术革新。
• Supercede Therapeutics：首个项目引入ActRII抑制剂，用于肥胖治疗。

2. 直接靶向配体蛋白MSTN或激活素A提升安全性

• Biohaven：BHV-2000结合司美格鲁肽，即将启动II期临床试验。
• 再生元：布局MSTN及激活素A单抗，协同增肌策略。
• ScholarRock：研发两款靶向MSTN前体蛋白的单抗。

三、其他靶点口服制剂

• Veru：Enobosarm联合司美格鲁肽的IIb期试验已完成首例患者入组。
• BioAge：与礼来合作，开展Apelin受体激动剂联合替尔泊肽II期临床。
• Allurion：口服胃球囊4个月后，体脂率下降4.8%，瘦体重增加2.8%。

四、投资建议

随着GLP-1RA应用范围的扩展和对肌肉流失的关注，增肌药物成为与GLP-1RA协同的新蓝海市场。推荐关注临床进度领先的公司，如礼来、来凯医药、再生元、Biohaven、ScholarRock、Veru、Keros等。

五、风险提示

临床进度不及预期、商业化挑战、竞争格局变动是主要风险。

通过此报告，我们可以看到，医药行业正在积极探索通过靶向肌肉生长信号通路来改善GLP-1RA治疗方案，旨在减少肌肉流失、增强肌肉质量，以应对日益增长的肥胖和相关健康问题。同时，报告也提醒了投资者关注市场潜在风险，并提供了具体的投资建议。