医药行业研究：口服环肽：成药性验证元年，百亿美元赛道启幕

投资逻辑： 成药性验证跨越，口服环肽范式正式确立。2026年口服环肽赛道完成从"科学概念"到"产业现实"的关键跃迁，成药性被彻底验证。JNJ-2113（Icotrokinra，商品名ICOTYDE）于2026年3月获FDA批准上市，成为全球首个靶向IL-23的口服环肽；默沙东MK-0616（Enlicitide）作为全球首个靶向PCSK9的口服环肽，在CORALreef系列III期临床中证实20mg每日一次口服可降低LDL-C达59.7%，疗效逼近注射型单抗，预计2026年递交NDA。二者分别从自免和代谢两大慢病领域，系统验证了口服环肽"兼具小分子口服便利与抗体级靶向活性"的双重优势，标志着多肽药物已实现从"只能注射"到"可以口服"的关键跨越，全新药物范式由此正式诞生。 增量空间广阔，慢病场景切换打开指数级天花板。市场普遍将口服环肽视为注射抗体的"口服替代"，但其价值远不止存量替代。一方面，银屑病、溃疡性结肠炎、高脂血症等需终身用药的慢病领域，口服剂型相较皮下注射具有不可替代的依从性优势，可显著降低治疗门槛，释放约50%–70%符合先进治疗条件但尚未接受治疗的患者增量；另一方面，环肽分子量恰好填补小分子（<500 Da）与抗体（>5000 Da）之间的结构性空白，不仅能高亲和力覆盖蛋白-蛋白相互作用（PPI）的广阔平坦界面，更有望穿透细胞膜靶向KRAS等既往"不可成药"的胞内靶点。Rusfertide作为首个铁调素模拟肽（FIC分子）已获FDA优先审评，中外制药AUBE00（pan-KRAS抑制剂）进入I期临床，表明口服环肽正在创造小分子与抗体均无法覆盖的增量治疗空间。 管线与BD共振，产业进入商业化兑现周期。全球环肽研发管线正经历系统性扩容，累计在研项目已从2021年的72项增长至2026年YTD的93项，2026年全年新增11项创近五年新高，且首次实现从申请临床到批准上市的全阶段覆盖，表明技术平台已进入全梯队推进的成熟期。产业资本正以真金白银验证平台价值：2026年YTD全球环肽BD交易总额达61.7亿美元创历史新高。Protagonist Therapeutics作为口服环肽临床推进最快的企业，已实现"1款获批（ICOTYDE）+1款NDA（Rusfertide，PDUFA定于2026Q3）"的双后期资产布局，未来18个月催化剂密集；国内翰森制药HS-20118作为国产首个进入临床后期的IL-23R口服环肽，已展现可比的早期疗效与优异安全性。我们认为，未来3–5年口服环肽将进入持续的商业化兑现周期，掌握核心环化修饰技术与递送平台的企业有望享受超额收益。投资建议 口服环肽是继GLP-1之后多肽领域最具确定性的前瞻布局方向，建议重点关注在该领域具备核心平台技术与临床管线的领先企业。海外建议关注Protagonist Therapeutics（PTGX）：公司作为全球口服环肽赛道龙头，双后期资产ICOTYDE与Rusfertide分别步入商业化放量与监管审批阶段。国内建议关注翰森制药：其HS-20118为国产首个进入临床后期的IL-23R口服环肽，全球II期临床正在推进，有望在国内口服环肽赛道占据先发优势。 风险提示 临床试验进展不及预期、新药研发结果不及预期、市场推广及销售不及预期。 内容目录 一、口服环肽投资逻辑：成药性验证元年，范式跨越与增量空间打开...................................4预期差一：2026年口服环肽药物赛道有哪些超市场预期的催化事件？..............................4预期差二：市场普遍认为口服给药是多肽药物难以逾越的"天花板"，但近年来哪些技术突破正在颠覆这一认知？.......................................................................................4预期差三：市场普遍将口服环肽定位为口服版抗体，认为其天花板仅限于存量替代，增量空间来自哪里？4二、口服环肽产业趋势：技术平台成熟与管线兑现周期共振...........................................4三、相关标的..................................................................................11PTGX：Icotyde获批上市、Rusfertide临近获批，后期管线兑现价值.............................11MSD：MK-0616全球首个靶向PCSK9口服环肽，旨在为ASCVD患者提供非注射式降脂选择..............20翰森制药：HS-20118国产首款进入临床后期的IL-23口服环肽...................................22风险提示......................................................................................22 图表目录 图表1：多肽药物的环化策略：从易降解线性肽到高稳定环肽的演进..................................5图表2：多肽药物精准填补了小分子药物与生物制剂之间的结构性空白................................5图表3：PPI作用主要涵盖三种类型...............................................................6图表4：环状肽在稳定性与酶抗性方面显著优于线性肽..............................................6图表5：环肽的类型、环化类型及一些常见修饰....................................................7图表6：环肽化学修饰的功能....................................................................7图表7：多肽药物口服递送主要策略..............................................................7图表8：获批的口服多肽药物递送策略............................................................7图表9：全球环肽研发管线持续扩容（累计管线）..................................................8图表10：2026年全球环肽管线加速推进...........................................................8图表11：环肽适应症布局肿瘤占比最高，自免紧随其后.............................................8图表12：环肽靶点呈多元化分布，SSTR2为最热靶点，肿瘤与自免靶点并重............................8图表13：26年全球首款靶向IL-23口服环肽获批上市...............................................9图表14：全球首款靶向PCSK9口服环肽预期26年递交上市申请......................................9图表15：布局环肽的top10公司，其中口服环肽管线进展最快的是PTGX（1款获批、1款NDA）..........10图表16：全球环肽市场稳健扩容（亿美元）......................................................10图表17：全球环肽BD交易总额创新高...........................................................10图表18：MNC口服环肽BD交易金额屡创新高，Protagonist为最大转让方.............................11图表19：双后期资产步入收获期，早期管线打开长期空间..........................................12 图表20：Protagonist核心在研药物进展........................................................12图表21：Protagonist未来的核心催化...........................................................13图表22：Icotyde引领口服IL-23时代，对标Skyrizi/Tremfya/Stelara百亿美元市场.................13图表23：银屑病由先天及适应性免疫系统过度活化驱动............................................14图表24：中度至重度银屑病，生物制剂目前是首选的治疗选择......................................14图表25：银屑病治疗药物迭代历程：从传统系统治疗到口服靶向时代................................15图表26：银屑病药物市场持续扩容，IL-23/IL-17抑制剂主导百亿美元赛道（亿美元）.................15图表27：IL17单抗16周数据对比：Bimzelx头对头阿达木单抗、司库奇优单抗取得优效...............16图表28：IL23、IL12/23单抗16周数据对比：Skyrizi头对头阿达木单抗、乌司奴单抗取得优效........16图表29：银屑病已上市药物疗效数据对比：ICOTYDE以口服剂型实现疗效跃升，有望重塑治疗范式.......17图表30：银屑病口服药物疗效对比..............................................................18图表31：银屑病口服药物安全性对比............................................................18图表32：溃疡性结肠炎（UC）数据对比..........................................................19图表33：Icotrokinra交易架构：潜在里程碑与峰值销售Royalties................................20图表34：PCSK9单抗全球销售额（亿美元）.......................................................21图表35：siRNA半年制剂快速放量（亿美元）....................................................21图表36：降脂药物PCSK9通路临床数据对比：MK-0616口服20mg疗效逼近单抗........................21图表37：HS-10374与HS-20118银屑病早期临床数据对比.........................................22 一、口服环肽投资逻辑：成药性验证元年，范式跨越与增量空间打开 预期差一：2026年口服环肽药物赛道有哪些超市场预期的催化事件？ 口服环肽在2026年完成了从实验室概念到临床成药的关键范式跨越：其成药性被彻底验证，这是整个赛道从"科学概念"跃迁为"产业现实"的最重磅催化。JNJ-2113（icotroki