医药行业一周观察：辉瑞新冠治疗药物数据优秀，疫情防治再添利器

辉瑞新冠治疗药物Paxlovid临床2/3期数据优秀，与安慰剂组相比，Paxlovid能够减少新冠肺炎非住院患者的住院或死亡率高达89%。治疗组住院或死亡率为0.8%（389例中3例住院，无死亡），安慰剂组住院或死亡率为7%（385例中27例住院，其中7例随后死亡）。Paxlovid是一种3CL蛋白酶抑制剂，能够阻断主蛋白酶SARS-CoV-2-3CL的活性，进而阻断病毒复制。Paxlovid的药物发现最早可追溯到2003年，用于治疗SARS（严重急性呼吸综合征）的Mpro抑制剂；2020年9月辉瑞将PF-07304814用于治疗新冠住院患者的临床试验，但口服生物利用度不高，必须静脉注射。经结构优化后，用于口服的PF-07321332单药在分子水平对SARS-CoV-2的IC50为19nM；在可表达 ACE2 蛋白的人气道上皮细胞、HeLa 和 A549 细胞中，单药抑制SARS-CoV-2的EC50分别为62、99和56 nM。

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