2024年罗氏双特异性抗体药物Emicizumab专利调研实务指南

关于本专利调研报告 本报告《罗氏双特异性抗体药物Emicizumab专利调研实务指南》由智慧芽生物医药团队特别邀请苏州兰登紫金信息技术有限公司专利检索分析团队合作撰写，参与撰写的作者包括刘健、胡凌芸。在本报告中，兰登紫金作者以药物专利检索为主视角，通过指南实操的形式详细介绍了双特异性单克隆抗体药物Emicizumab专利调研过程，并最终绘制了中美两国的专利布局图。 本报告的数据主要取自智慧芽新药情报库、智慧芽Bio生物序列数据库（文中简称“Bio数据库”）及智慧芽专利数据库。由于数据源泄露、统计周期差异以及搜索方法的不同，报告中的数据可能存在一定误差，故仅供参考。如由此引发的商业损失，本报告将不承担任何责任。报告意见反馈：cuimeili@patsnap.com（18910328710） 本报告中数据库欢迎免费试用！ 关于智慧芽生物医药 智慧芽生物医药产品线主要由Synapse新药情报库、Bio生物序列数据库和Chemical化学结构数据库三大产品组成，打造了一套全面的生物医药产品框架，致力于为生物医药行业全产业链提供全面、精准、实时且标准化的全生命周期数据服务。 我们采用创新的机制，即结合全球大数据AI的实时挖掘及生物医药专家团队的校验，来集成并处理生物医药产业链的全范畴数据。智慧芽的生物医药产品系列已成功构建了一个全球覆盖的实时数据更新系统，可以从网络资源和科学文献中筛选关键的原始数据，为全产业链的生物医药业务提供全面的数据服务。 关于苏州兰登紫金信息技术有限公司 苏州兰登紫金信息技术有限公司创立于2015年，是一家以专利检索分析为核心服务的知识产权咨询公司。兰登紫金为客户提供的主要服务包括：防侵权分析、无效\稳定性分析、现有技术分析、新创性分析、创新咨询和全球信息搜集等。 兰登紫金的分析师团队具有深厚的行业知识和丰富的经验。他们能够进行细致入微的专利和非专利检索，并经过深入分析和评估，提供准确可靠的咨询意见。通过提供这些专业服务，兰登紫金帮助客户在研发创新的全周期中降低风险，增强竞争优势，并为客户的法律和商业活动提供支持和保护。公司致力于成为客户信赖的战略合作伙伴，共同促进知识产权保护和科技创新的发展。 Contents 前言 第一章双特异性单克隆抗体类药物专利调研流程图 第二章双特异性单克隆抗体药物Emicizumab专利调研实务 2.4分析Emicizumab相关的所有专利，制作Emicizumab的中美专利布局图 总结 前言 艾美赛珠单抗（Emicizumab）是罗氏公司研发的重组人源化双特异性单克隆抗体。其靶点为凝血因子IXa和凝血因子X，主要用于存在凝血因子VIII抑制物的血友病A患者的治疗。其作用机制是通过与凝血因子IXa和凝血因子X结合，模拟凝血因子VIII功能，以促进凝血过程，进而降低出血风险。该药物于2017年11月在美国获批，随后亦在全球多个地区获准。在中国，艾美赛珠单抗于 2018年11月获批准上市。艾美赛珠单抗在市场中广受关注与认可，为血友病A患者提供了新的治疗选择，改善了患者生活质量。 高质量的药物专利调研对企业的侵权分析、生物类似药开发、投融资和药物研发等提供技术情报显得尤为重要，也有助于提高企业的核心竞争力。下文将详细介绍如何针对双特异性单克隆抗体药物展开全面、准确的专利检索分析，进而形成专利调研报告。 第一章双特异性单克隆抗体类药物专利调研流程图 本报告根据双特异性单克隆抗体类药物的特点，将双特异性单克隆抗体类药物专利调研的流程总结如下： 第二章双特异性单克隆抗体药物Emicizumab专利调研实务 为了提供更好的实务参考，本报告选择罗氏公司的双特异性单克隆抗体药物Emicizumab来进行实务操作展示，具体如下： 2.1Emicizumab药物基础信息检索 首 先 ， 登 录 智 慧 芽 新 药 情 报 库（https://synapse.zhihuiya.com），在数据 库 首 页 搜 索 栏 输 入 要 检 索 的 药 物“Emicizumab”或“艾 美 赛 珠 单 抗”或“Hemlibra”，点击搜索。接着，点击搜索 到的Emicizumab药物卡片进入药物详情界面 。 再 接 着 ， 选 择“概 要”界 面 ， 收 集Emicizumab药物的基础信息，特别是需要确认靶点、适应症、重链/轻链的序列、CDRs等信息。 Emicizumab基础信息收集整理如下表： 2.2通过新药情报库初步确定Emicizumab相关专利和核心专利 作空间中（可将工作空间自由命名，例如：“Patent analysis of Emicizumab”）。这里也可以勾选“开启监控”，该条件下的相关专利数据有任何的新增变动都会实时通知到用户的邮箱和微信。 在Emicizumab药物详情页，选择“专利”界面，点击右侧的“查看全部专利”，得到新药情报库收集的所有Emicizumab相关专利，总共19组简单同族专利。 利 。 基 于 进 一 步 的 分 析 ， 我 们 初 步 认 定Emicizumab的 产 品 核 心 专 利 家 族 为WO2012067176A1。因为该专利家族最早公开并保护了Emicizumab的序列，以中国同族成员CN103298937B的权利要求为例，其权利要求1中编号为20、26的序列分别对应Emicizumab的两条重链，编号为30的序列则对应轻链。 通过对上述专利家族进行逐一深入分析，发现罗氏公司早在2004年和2006年就分别申请了JP5438880B2和WO2006109592A1这两个专利家族，它们旨在保护靶向凝血因子IX和凝血因子X的双特异性单克隆抗体。然而，这两个专利家族均未公开Emicizumab的轻链/重链序列及其CDRs， 所 以 我 们 倾 向 于 将 其 视 为Emicizumab的早期相关专利，而非核心专 2.3检索Emicizumab的其它相关专利 2.3.1重链/轻链序列检索 然后，对那些互补决定区CDRs匹配情况为“精确+错配”的检索结果所涉及的专利进行筛选，并将其导入工作空间。与此同时，还需要将该专利中的序列信息与步骤2.1中所获得的序列信息进行比对，从而进一步确定检索的精确性。 首先，需登录智慧芽Bio生物序列数据库（https://bio.zhihuiya.com）。在该Bio数据库首页左侧的检索菜单栏中，选择“抗体”这 一 检 索 选 项 ， 接 着 分 别 在 界 面 内 输 入Emicizumab的重链1（H-1）序列及其CDRs、重链2（H-2）序列及其CDRs、轻链（H）序列及其CDRs，随后点击搜索按钮。 2.3.2关键词检索 首 先 ， 登 录 智 慧 芽 专 利 数 据 库（https://analytics.zhihuiya.com/search/input/field），在左侧的检索菜单栏中选择“专家检索”，然后编辑如下图所示的组合检索式，随后将检索结果导入工作空间进行进一步分析。 Emicizumab是一种双特异性单克隆抗体，靶点为凝血因子IXa和凝血因子X，主要适应症为血友病，因此建议使用的主要策略为：双特异性单克隆抗体关键词AND靶点关键词AND罗氏的公司树。该检索策略可以涵盖所有罗氏申请的关于靶向凝血因子IXa和凝血因子X的双特异性单克隆抗体。 2.4分析Emicizumab相关的所有专利，制作Emicizumab的中美专利布局图 此 时 ， 需 要 对 步 骤2.2、2.3中 保 存 在“Emicizumab”工作空间内的所有相关专利进行分析，同时进行简单的同族拓展，以防关键专利被遗漏。专利调研报告将分别以申请时间为依据，对Emicizumab的美国专 利布局情况和中国专利布局情况进行分析。基于此，首先在工作空间中分别筛选出了美国和中国的专利，并创建了各自独立的文件夹。 然后，分别将美国和中国的相关专利按照申请日正序排列，在工作空间中在线逐一查看并分析，通过仔细阅读专利的权利要求书和说明书，对其主要保护主题、专利法律 状态以及申请时间进行分类，得到了如下以申请时间为导向的美国专利布局图和中国专利布局图： 根据图2.4.2分析Emicizumab在美国专利保护情况和保护主题的特点，具体阐述如下： Emicizumab的序列、制备工艺、医药用途、组合物等多个方面，共提出了35件相关专利申请。截至目前，其中有6件处于有效状态，7件处于审查中状态，其余22件则已失效。 1.总 体 来 看 ， 罗 氏 公 司 在 美 国 围 绕 专 利 申 请 已 失 效 。 我 们 初 步 认 为 ，US9334331B2、US11214623B2和US10759870B2已经对Emicizumab的序列形成了较为全面的保护。 我们初步分析后认为，在美国，虽然专利布局的数量相对较多，但授权率较低。 2.罗氏公司用于保护Emicizumab的美国 基 础 专 利 为US9334331B2， 该 专 利 于2011年申请，目前仍处于保护期内，具体保护了Emicizumab的序列及其制备工艺。随后在2013年至2023年期间，又申请了十余件专 利 。 这 些 专 利 申 请 从 多 个 角 度 对Emicizumab的序列进行了保护，但其中仅2015年 申 请 的US11214623B2和2018年申请的US10759870B2目前处于有效状态，另有3件专利申请处于审查中状态，而大多数 3.罗氏公司在美国不仅对Emicizumab的序列进行了相对全面的布局，还对其制备工艺、医药用途、组合物等其他方面进行了全面的布局。并且，该公司也倾向于在同一件专利申请中，通过多个独立权利要求来保护多个技术主题，从而构建起全方位的保护体系。 根据图2.4.3分析Emicizumab在中国专利保护情况和保护主题的特点，具体阐述如下： 1.总 体 来 看 ， 罗 氏 公 司 在 中 国 围 绕Emicizumab的序列、制备工艺、医药用途、组合物等多个方面，共提出了19件相关专利 序 列 进 行 了 保 护 ，CN105859889B、CN107108746B、CN109415444A和CN110753704B这4件目前均已处于有效状态，另有5件专利申请处于审查中状态。我们初步认为，在中国也已经对Emicizumab的序列形成了较为全面的保护。 申请。截至目前，其中有9件处于有效状态，9件处于审查中状态，仅1件已失效。我们初步分析后认为，虽然在中国专利布局的数量相比于美国较少，但授权率明显更高，对于Emicizumab的保护强度更好。 2.罗氏公司用于保护Emicizumab的中国基础专利为CN103298937B，该专利也于2011年申请，目前仍处于保护期内，具体保护了Emicizumab的序列及其制备工艺。随后直到2019年期间，又申请了9件专利。这些专利申请也从多个角度对Emicizumab的 3.如同在美国，罗氏公司在中国也对Emicizumab的制备工艺、医药用途、组合物等其他方面进行了全面的布局。并用相似的策略构建起了全方位的保护体系。 总结 括确定检索要素、专利检索、核心专利分析、根据药物特点进行补充检索等步骤。通过最终得到了Emicizumab在中美两国的专利布局图，企业可以清晰地掌握该药的前世今生，能够为企业侵权分析、生物类似药开发和投融资提供极大助益。 本报告介绍了双特异性单克隆抗体类药物 专 利 调 研 流 程 以 及 第 罗 氏 公 司 的Emicizumab专利调研实务。 在检索过程中，我们采用了智慧芽专利数据库、智慧芽新药情报库、智慧芽Bio生物序列数据库以及其他网络搜索，由此证明了专利调研是一个多环节相互配合的过程，包 关于智慧芽 智慧芽是一家科技创新信息服务商，致力于为全球创新企业和创新生态人群提供服务，提供创新数据以洞察信息，提供创新工具促进敏捷协作，以开放合作构建创新生态，实现“连接创新