创新药周报20260614：GSK106亿美元收购Nuvalent，扩展肺癌领域

GSK106亿美元收购Nuvalent，扩展肺癌领域 2026-06-14证券分析师刘浩执业编号：S0360520120002邮箱：liuhao@hcyjs.com 联系人段江瑶邮箱：duanjiangyao@hcyjs.com 报告仅供华创证券有限责任公司的客户使用。本公司不会因接收人收到本报告而视其为客户。华创证券对这些信息的准确性和完整性不作任何保证。报告中的内容和意见仅供参考，并不构成本公司对所述证券买卖的出价或询价。本报告所载信息均为个人观点，并不构成对所涉及证券的个人投资建议。 第一部分 上周创新药重点关注01 国内创新药回顾全球新药速递0203 GSK106亿美元收购Nuvalent 2026年6月9日，葛兰素史克公司（GSK）宣布收购总部位于波士顿的临床阶段生物制药公司Nuvalent，Nuvalent专注于研发精准靶向肿瘤疗法。根据合并协议条款，GSK将以每股124美元的现金价格，发起要约收购，收购Nuvalent所有已发行A类和B类普通股。此次交易的总股权价值预计为106亿美元（80亿英镑）。扣除收购的现金后，GSK的总投资预计为94亿美元（71亿英镑）。 此次交易包含三种肺癌产品。Zidesamtinib(NVL-520)和neladalkib(NVL-655)是两款处于后期研发阶段、具有成为同类最佳潜力的下一代高选择性ROS1和ALK抑制剂，用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)。这两款药物均已获得FDA突破性疗法认定和孤儿药资格认定，目前正在接受FDA审查，Zidesamtinib的PDUFA日期为2026年9月18日，neladalkib的PDUFA日期为2026年11月27日。如果获得FDA批准，预计将于2026年上市。第三款药物NVL-330是一款具有成为同类最佳潜力的HER2抑制剂，目前正在进行针对HER2突变型NSCLC的I期临床试验。此次收购还包括Nuvalent的多个临床前项目组合。 此次收购符合GSK战略，即收购已验证靶点并能有效解决现有标准疗法疗效和/或耐受性缺陷的资产，为GSK带来了新的销售增长机会，将从2027年开始提供利润贡献，并为GSK在肺癌领域的快速扩张提供了平台。 ALK及ROS1突变 NSCLC中，ALK阳性患者约占3%-7%，ROS1阳性患者约占1-2%。其中约80%的患者在确诊时已处于3期，即转移阶段。 ALK和ROS1都属于胰岛素受体（Insulin Receptor）超家族的受体酪氨酸激酶（RTK），在酪氨酸激酶区，ROS1与ALK有49%的同源性，两者的ATP结合位点二者同源性更是高达77%。由于结构类似，许多针对ALK设计的很多小分子靶向药物（TKI），能够完美地嵌入ROS1的结合口袋中，对两者都具有抑制作用。 与通常在70多岁被诊断出的典型肺癌患者不同，ALK阳性患者及ROS1阳性患者往往更年轻，年龄在40-50岁。患者中女性更常见，不吸烟，身体状况良好，且中枢神经系统（CNS）转移率较高，约占30%-50%。这一特定细分患者群体非常显著的特点是，他们是参与度最高的肺癌群体之一。 虽然ALK+/ROS1+患者群体较少，但大多数患者在ALK酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗下可保持无进展状态长达数年：目前ALK阳性的一线患者的平均PFS已超过7年，并有望进一步增加。 Neladalkib：潜在BICALK抑制剂 目前第三代ALK抑制剂洛拉替尼（lorlatinib）近期更新了其CROWN研究的7年数据，其中位PFS仍未达到。Neladalkib是一款第四代抑制剂，将第三代ALK的强效性与CNS渗透能力相结合，同时保留对单一和复合ALK耐药突变的活性而不结合TRK（TRK-sparing）。 ┃三代ALK抑制剂对比 自ALKOVE-1研究的数据通过跨试验对比，支持了neladalkibBIC的特征。ALKOVE-1是一项在ALK阳性实体瘤中开展的II期研究，包含多个队列。 在2026ASCO大会上，ALKOVE-1试验最新结果显示，在253例既往接受过TKI治疗的患者中，neladalkib实现了31%的ORR，且缓解效果持久，预计分别有64%和53%的应答者在12个月和18个月时仍维持缓解。值得注意的是，有78%的患者此前接受过两种或以上ALK TKI治疗，其中91%曾接受过洛拉替尼治疗。这是一个经过重度治疗（heavily pretreated）的群体，目前尚无已获批的疗法展现出有意义的活性。 LorlatinibvsNeladalkib抑制剂疗效对比 此前公布的结果显示，在未经TKI治疗的患者中，与洛拉替尼相比neladalkib展现出了更高缓解率：超过90%的患者展现出了12个月的缓解持续时间，超过了洛拉替尼在III期CROWN研究中的历史基准。 Neladalkib：结合特异性高，脱靶毒性低 尽管洛拉替尼具备BIC疗效，但由于其耐受性问题，其采用受到了限制。这些问题包括影响认知、言语和情绪的中枢神经系统事件，需要合并用药的高胆固醇血症、高甘油三酯血症等代谢问题，以及显著的体重增加。这些问题可归因于洛拉替尼对TRK的脱靶活性。 Neladalkib避免了与TRK的结合，反映为其不良事件特征中，避免了洛拉替尼常见长期的代谢和神经系统不良事件。医生的反馈显示，与洛拉替尼认知功能障碍、情绪障碍和代谢侧效应相关的繁重监测及看护者负担相比，neladalkib的安全性特征更易于管理。Neladalkib引起的肝酶升高通常是无症状的、一过性的，并且可以通过监测和调整剂量来管理，这与TKI的常规临床实践一致。与其他ALK抑制剂相比，neladalkib并没有导致停药率的增加。 Zidesamtinib：潜在BICROS1抑制剂 Zidesamtinib是一款强效、不结合TRK的ROS1抑制剂，具有广泛的突变覆盖能力和改进的选择性特征。 G2032R突变是克唑替尼（crizotinib）和下一代TKI治疗后常见的耐药突变。而zidesamtinib对G2032R耐药突变的覆盖支持了其在重度经治患者中的持久活性，并改善了早期治疗线（包括初治群体）的临床结局。 与前几代TKI相比，zidesamtinib展示出了同类领先的安全性特征。其ROS1选择性和不结合TRK的设计使其拥有差异化的安全性特征，避免了该类药物历史上常见的CNS和胃肠道（GI）副反应。 在ARROS 1试验中，zidesamtinib在重度经治和未经TKI治疗的患者中均实现缓解持续时间显著改善。既往接受克唑替尼或恩曲替尼治疗的患者中（n=55），ORR51%；mDoR22个月，mPFS23.8个月；在既往接受repotrectinib治疗的患者中（n=46）：ORR41%；mDoR15.7个月。治疗未接受过TKI治疗的晚期ROS1+NSCLC的试验正在进行中，已公布数据显示，35名患者中ORR89%，96%的患者DoR>12个月。 ┃ 首药控股：构建第二至第四代ALKi管线，实现ALK+NSCLC全周期布局 2026年6月11日，NMPA已批准首药控股（北京）股份有限公司申报的1类创新药康特替尼颗粒（商品名：首要泽）上市，该药品单药适用于既往未经ALK抑制剂治疗的ALK阳性局部晚期或转移性NSCLC患者的治疗。 康特替尼颗粒本次获批主要基于一项随机、对照、多中心的关键性III期临床研究（CTR20200770）。研究显示，与对照药物相比，本产品可显著延长ALK阳性局部晚期或转移性NSCLC患者的无进展生存期，有效降低疾病进展或死亡风险，展现出良好的抗肿瘤活性和疾病控制能力。康特替尼颗粒整体安全性和耐受性良好，临床研究中多数不良反应为轻中度且总体可管理，未发现新的重大安全性风险信号，作为需要长期持续治疗的靶向药物，其良好的耐受性特征有助于支持患者长期规范用药。 此外，作为具有全新化学结构的ALK抑制剂，康特替尼颗粒同时具备对ALK和FAK等激酶的抑制活性，体现了差异化的药物设计理念和创新研发特色；本产品也是目前首款获批上市的颗粒剂型ALK抑制剂，进一步丰富了ALK阳性NSCLC患者的用药选择。 更值得注意的是，首药是国内少数实现ALK阳性非小细胞肺癌全周期布局的创新药企业之一，目前已构建覆盖第二代ALK抑制剂首要泽（康特替尼）、第三代ALK抑制剂SY-3505以及第四代ALK抑制剂SY-12321的研发管线。 •SY-3505是公司自主研发、具有完全知识产权和全新化学结构的第三代ALK抑制剂，作为国内目前临床进展最快的完全国产第三代ALK抑制剂之一，SY-3505已同步布局经治及初治患者人群，具备覆盖一线及多线治疗场景的潜力。SY-3505已开展两项注册性临床试验，包括：一项针对经二代ALK抑制剂治疗失败的ALK阳性NSCLC患者的关键II期临床研究，以及一项针对初治ALK阳性NSCLC患者、对比克唑替尼的关键III期临床研究。上述两项注册性试验均已于2025年上半年完成全部受试者入组，目前正在全国几十家研究中心有序推进随访、数据整理及相关研究工作。 •SY-12321是公司自主研发的第四代ALK抑制剂，2026年5月13日已向NMPA递交IND。 目录第二部分 国内创新药回顾02 上周创新药企涨跌幅 涨幅前5分别为： 宜明昂科（+13.90%）加科思（+12.32%）荣昌生物（+12.22%）兆科眼科（+12.16%）贝达药业（+10.53%）跌幅前5分别为： 永泰生物（-14.08%）圣诺医药（-11.20%）药明巨诺（-10.42%）海创药业（-9.12%）派格生物（-8.13%） 上周国产创新药受理统计 上周创新药企公告（1） 【荣昌生物】1、公司收到NMPA核准签发的《药品注册证书》，泰它西普注射液（代号：RC18）治疗免疫球蛋白A（IgA）肾病适应症通过优先审评审批程序获得NMPA附条件批准上市，本次获批上市的剂型为预充式注射剂。适应症：本品适用于降低存在疾病进展风险的原发性免疫球蛋白A肾病（IgAN）成人患者的蛋白尿。2、公司收到NMPA核准签发的《药品注册证书》，注射用泰它西普（代号：RC18，商品名：泰爱）的新适应症上市申请获得批准。新获批适应症：本品适用于接受常规治疗基础上，活动性（ESSDAI≥5分）的干燥综合征（干燥病）成人患者。 【百利天恒】公司全资子公司SystImmune,Inc.近日收到美国FDA的通知，BL-M14D1（DLL3ADC）联合免疫治疗用于一线广泛期小细胞肺癌患者的III期临床试验申请已获得FDA许可。适应症：一线广泛期小细胞肺癌。BL-M14D1（DLL3ADC）与iza-bren共享同一小分子技术平台，公司拥有其完整的全球权益。 【歌礼制药】公司宣布，其三项关键研究在美国糖尿病协会（ADA）2026年度科学会议（2026年6月5日至8日，于路易斯安那州新奥尔良举行）上亮相，重点展示了其在肥胖治疗领域差异化的产品管线，包括小分子候选药物、一款多肽药物以及一项口服多肽递送增强技术。进行展示的分子有：1、强效口服胰淀素受体激动剂：ASC39；2、ASC30：一款口服小分子GLP-1R完全偏向激动剂，其化学骨架与orforglipron(OFG)相似。，以及3、ASC37：一款利用歌礼专有的口服多肽递送增强技术(POTENT)开发而成的口服GLP-1R/GIPR/GCGR三靶点激动剂多肽。 【云顶新耀】公司与箕星药业有限公司（“箕星”）的全资附属公司箕星药业香港有限公司订立协议，据此，箕星药业香港有限公司不可撤销地向本公司授予一项独家许可，以在大中华区（包括中国内地、香港、澳门及台湾地区）开发、生产及商业化LNZ100。本公司将支付预付款、若干监管及销售里程碑付款，以及基于未来年度淨销售额的分级特许权使用费。LNZ100是一种每日一次处方滴眼液，适用于治疗老花眼。 【恒瑞医药】公司子公司山东盛迪医药有