本报告介绍了靶向蛋白降解技术PROTAC(proteolysis-targeting chimera)的原理和应用。PROTAC技术通过双功能小分子靶向目标蛋白并招募泛素连接酶实现对目标蛋白的靶向降解,解决了传统小分子抑制剂开发中“不可成药”问题。该技术已在成熟肿瘤靶点上完成理论验证,并在临床试验中取得了积极的初步效果。未来,开发基于全新E3的PROTAC有望扩展其应用场景。报告还指出,国内公司在PROTAC国际竞争中表现突出,已有8家中国新药公司的管线进度处于国际前沿。建议关注正在积极布局PROTAC的上市公司。
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