本报告介绍了KRAS靶点及其药物开发的难度和策略。KRAS是一种古老的肿瘤驱动基因，位于细胞增长分化调控的枢纽节点，与肿瘤突变具有强相关性。RAS蛋白有两种状态：激活态和失活态，当RAS与GTP结合时，RAS处于激活态，并向下游传递激活信号；当RAS与GDP结合时，RAS处于失活态，也无法激活下游通路。RAS家族包括四种：KRAS、HRAS、NRAS，它们的主要区别在于高度可变区，翻译后修饰会改变其膜定位。RAS靶点药物的开发策略包括直接靶向G12C突变，以及开发开关机制调控下游通路的药物。目前，KRAS G12C抑制剂市场空间广阔，国内竞争格局尚未形成。
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