抗阿兹海默症药物专利分析报告

抗阿兹海默症药物专利分析报告 智慧芽微信公众号（ID：Patsnap借助智慧芽全球专利数据库洞察企业专利布局，揭秘行业技术情报 目录 一、前言 二、 [阿兹海默症 1.基本概念2.发生机制3.抗阿兹海默症药物4.抗阿兹海默症药物市场 三、抗阿兹海默症药物全球专利技术分析 1.全球专利概况2.全球专利地域分布3.专利申请趋势4.专利申请人信息5.专利技术领域细分6.抗阿兹海默症药物专利技术分布 四、抗阿兹海默症药物国内专利技术分析 1.国内专利申请人信息2.国内专利申请趋势3.国内专利技术细分4.国内专利技术分布 五、近年来该领域少有突破 六、总结与展望 1.总结2.展望 一、前言 他忘记了很多事情，但他从未忘记爱你。 某公益广告 我有一定要说的话。得在你把我完全忘记之前说 我脑海中的橡皮擦 在一次偶然的机会看到了这人公益广告，讲述的是一位老人得了一种疾病，渐渐的忘记了很多事情，连自己已的儿子也认不识了，有一次他的儿子带他出去吃饭，席间，老人将盘子里的饺子装进了自己的口袋里，儿子不解，想将饺子夺回来，老人紧紧的捂住口袋说道“这人我儿子喜欢吃" 该片讲述厂婚后的女王秀真，记忆开始逐渐消退，就象被橡皮擦擦去一样。她为男主哲洙准备的中饭只是两盒米饭，出「后连每大必走的回家的路也忌得十十净净。在哲洙的眼里，这一切都是秀真“可爱”的一部分，但秀真却开始忧虑。于是至医院做了检查，结果发现她得了和那位老人一样的疾病。秀真最终完全地失去了记忆，每天醒来，她都不认识身边的这人男人，每天晚上临睡前，都会发现自己爱上了这人陌生人 记得曾今有人说过，人生中最大的悲伤。莫过于至亲至爱的人从自己的眼前一点一点的“消失”。上述两人敌事的主人公都患上了同一种疾病一一阿兹海默症，该病可以一点一点蚕食一人人的记忆，直到最后患者忘记了至亲至爱的人，也忘记了自己. 阿兹海黑犬症 1.基本概念 阿兹海默症（Alzheimer'sdisease，AD）是一种起病隐的进行性发展的神经系统退行性疾病，具有年龄相关性。临床上以记忆障碍、失语、失用、失认、视空间技能损害、执行功能障碍以及人格和行为改变等全面性痴呆表现为特征，病因迄今未明。65岁以前发病者，称早老性痴呆；65以后发病者称老年性呆 2.发生机制 目前该病发生机制不明确，主要病理特征为大脑中海马区β淀粉样蛋日在细胞外沉积形成老年斑，体地如石图所示，β淀粉样蛋白是机体正常的代谢产物，它是由β淀粉样蛋白前体蛋白在机体内水解而来，在正常情况下，β淀粉样蛋白的产生和降解处于动态平衡状态，当β淀粉样蛋白前体蛋白水解异常，导致β淀粉样蛋白会产生更多和/或降解量减少，导致其大量沉积，β淀粉样蛋日的异常沉积对神经元的毒性作用在阿兹海默症的发病过程起看重要作用，研究表明β粉样蛋日中的β片层结构可促进β粉样蛋日聚集形成不溶性纤维，进一步形成沉淀，导致老年斑的形成，最终导致阿兹海默症的产生。 该病目前只能通过药物维持，尚未发现治愈的方法，确诊后的平均生存期为10年。我国目前具有约1000多万阿兹海默症患者，居全球之首，约占全球患者的1/4，每年约新增30万例，患者承担着巨大的精神痛苦和经济压力，患者亲人同样也承担着巨大的精神痛苦。 3.抗阿兹海默症约物 抗阿兹海默症的药物多种多样，根据其作用机制不同主要具有以下类型药物： 1/脑细胞代谢激活剂 常用的药物有吡拉西坦、苟拉西坦等，其作用机制为：1）增强神经传导功能；2）调节钙离子、钠离子和钾离子流向；3）影响载体介导的离子转运。 2/脑Ⅲ循环促进剂 氢麦角碱：直接作用于多巴胺和5-羟色胺受体，降低脑血管阻力，改善突触神经传功能 3/钙离子抗剂 尼莫地平：能选择性地扩张脑血管，增加脑部血流量在神经元细胞中发挥较强的钙拮抗作用，改善患者的学习和记忆能力。盐酸氟桂利嗪能选择性的扩张脑血管增加脑部血流量，预防缺血、缺氧弓起神经细胞损害。 4.抗阿兹海默症药物市场 看人口老龄化的进行，阿兹海默症的患病人数在逐年增加，患者对于安全有效的治疗药物有着巨大需求，相关新药在不断地被研制出来，该类药物市场发展潜力大。 该类药物的市场销售规模自2003年以来，一直快速增长，增长率都保持在两位数。如下图所示，表示了2010一2014年度市场规模情况，2014年该类药物的销售额达到了2/5亿元左石，同比增长了1/.8%。 市场对于阿兹海默症药物需求巨大，且该类药物销售额数年都保持快速增长，销售额不断攀升。与此同时，各国家不断出台利好政策促进抗阿兹海默症的研发，该类药物具有广阔的市场前景。 抗阝可兹海症约物全求一、专利技支术分析 1.全球专利概况 在智慧芽全球专利检索数据库中，输入"antiAlzhei-merDisease"等关键词以及与之相关的IPC分类号，可以检索出阿兹海默症相关的诊断、治疗等专利共计234780条专利，可以看出，该领域具有庞大的专利数量，在这些专利中，并不是所有的专利都是高质量的游泳的，对其专利的法律状态进行分析，发现失效专利所占比重较大，接近50%左右具体的占比为在审专利9%，失效专利49%，有效专利41%。授权的专利共有67146条专利，基本上全部为发明专利，实用新型专利仅有30条。 2.全球专利地域分布 从上面的地域分布图可以看出，欧美等发达国家的专利数量占据了绝对优势，显示出了欧美等国在该领域研究上的强大实力，这可能也和欧美人对于该疾病较为重视有关。遗感的是中国在该领域落后了很大一截，但是发展潜力巨大，需要持续的强有力的研发投入。另一方面，也可以说中国尚处在专利并未完全覆盖的地区，存在较多的专利空白点，具有投资和专利布局的价值。 3.专利申请趋势 报告来源：智慧芽数据来源：智慧芽全球专利数据库 上图表示了近十年抗阿兹海默症药物领域专利甲请和授权情况，可以看出在2007年左右该领域的申请和授权达到了峰，随后，数量在逐步下降，看似进入了衰退期，其实不然，只要患者数量在不断增加，该领域就不会衰退，之所以自前数量较少，可能是由于医药研发行业的特性决定的，众所周知，开发一人新药大约需要10亿美元，10年时间等巨大的人力物力财力投入，也许在不久的将来会有另一人顶峰的出现。 近10年抗阿兹海默症药物领域重点区域申请趋势 从上图可以看出，美国在该领域具有强大的研发实力申请数量逐年增加（2017年偏低是因为某些专利尚未公开，未统计在内），申请数量远高于其他国家，美国汇聚了该领域绝大多数的前沿技术 4.专利申请人信息 从上图可以看出，全球前10位的申请人均为跨国大型医药企业，其中默克（默沙东）、辉瑞及诺华在内的三家企业排名前列。由于阿兹海默症药物研发投入巨大，试验周期长且失败几率极高，只有少数大型医药企业才能承受这一类药物的研发与市场推广。 5.专利技术领域细分 从上表可以看出，各细分领域中，较为集中的前五项依次为A61P25/28（用于治疗中枢神经系统神经变性疾病的药物，例如精神功能改善剂、识别增强剂、用于治疗早老性呆或其他类型的痴呆的药物）、A61P35/00（抗肿瘤药）、A61P25/00（治疗神经系统疾病的药物）、A61P29/00（非中枢性止痛剂，退热药或抗炎剂，例如抗风湿药；非体抗炎药）、A61K38/00（含肽的医药配制品）。 6.抗阿兹海默症约物专利技术分布 报告来源：智慧芽数据来源：智慧芽3D专利地图 上图为抗阿兹海默症药物专利技术分布图，该图较为形象的表现了该领域的技术分布状态以及竞争的激烈程度，其中山峰代表专利技术密集区，海洋代表专利技术空白区。颜色较深代表专利较多，为技术红海区，竞争激烈颜色较浅的代表专利数量少，为技术蓝海区，存在技术空白点或难点。 四、扌抗效海黑犬症药物玉庆专利技术分析 1.国内专利申请人信息 在智慧芽中国专利检索数据库中，输入“antiiAlzhei-merDisease”等关键词以及与之相关的IPC分类号可以检索出阿兹海默症相关的诊断、治疗等专利仅有542条，占全球该领域的专利数量的比例仅为0.23%下图列举了国内申请人排名情况。 此处距文末还剩8页，阅读需要10分钟来不及？没关系，扫描上方二维码下载全文PDF！ 从图中可以看出，在国内，该领域的大部分专利还是控制在外国公司手中，例如霍夫曼-拉罗奇公可、健泰科、卫材、施贵宝等等，国内企业仅有通化华夏药业有限公司上榜，另外大学和科研机构申请的该领域专利数量也很少。由此可见，国外企业认为我国阿兹海默症患者市场巨大，早已进行必要的专利布局；而我国企业及科研院校在该领域技术相对较为薄弱，没有核心技术，缺之竞争力。 2.国内专利申请趋势 报告来源：智慧芽数据来源：智慧芽全球专利数据库 与全球专利申请趋势类似，我国的该领域专利申请数量在2007年左右达到了顶峰，随后便处于逐渐消退的状态，真正在国内做出的技术较少，缺乏原始的技术创新力。不过，2016至2017年度专利申请量稀少与专利公开延迟也存在一定的关系。 3.国内专利技术细分 从上表可以看出，相较于全球专利分布较广，在我国的该技术领域的专利申请中，较为集中，其中A61P25/28（用于治疗中枢神经系统神经变性疾病的药物，例如精神功能改善剂、识别增强剂、用于治疗早老性痴呆或其他类型的痴呆的药物）占据了大部分的申请数量。 4.国内专利技术分布 报告来源：智慧芽数据来源：智慧芽3D专利地图 与全球该领域专利分布较为广泛不同，我国在该领域的专利主要集中在疾病的治疗领域，该图较好地表现了我国该类药物的专利技术分布情况，可以指导企业进行研发以及相关的专利布局，为企业进入该领域提供了参考。 五、近年来该领域少有突破 2016年年未，美国制药巨头礼来宣布，一种治疗轻度阿弦海默症的药物在I期临床试验阶段失败。过去25年不来在研究阿兹海默症领域已投资30亿美元，当三期试验失败结果公布后，礼来股价大跌10%。 在前面的专利分析中，我们发现在近几年抗阿茨海默症药物专利申请一直在下滑。其实阿兹海默症一直是新药研发的重灾区，该领域临床失败率高达99.6%。许多曾经极具潜力的药物最终都失败了，包括辉瑞（Pfizer）和强生（JN」）的单抗bapineuzumab及礼来（EliLilly）的单抗solanezumab，这两种单抗投资均超过1o乙美元，在早期临床表现出极大的潜力，但在期临床均惨遭失败，在AD领域为公司带来了非常沉重的打击。 自前止在针对阿兹海默症研发的新约的临床试验绝大部分都集中在治疗已经出现症状的患者，这些患者已经有广记忆力减退、思维混古乱、沟通障碍等症状，并开始逐渐丧失独立生活的能力。随着将研究逐渐转向更早期的患者，他们的大脑中已经有了β淀粉样蛋日沉积，记忆力只是梢有减退或者没有问题。 因此，科研人员的自光转向了引起阿兹海默病的β淀粉样蛋日和tau蛋日上，近儿年研发出现有限的儿种能够清除β淀粉样蛋白沉积并有一定疗效的药物在后期临床试验中。这些药物能否给阿兹海默症患者及其家属带来希望，还需要我们继续等待。 总结与展望六、 1.总结 1）阿兹海默病严重的影响了患者和家庭的生活质量该病目前尚无治愈方法； 2）对于该病的治疗，相关的药物技术主要掌握在欧美等发达国家手中，其中美国在该领域居于核心地位，实力强大，我国在该方面相对薄弱；3）该类药物市场需求大，具有很好的经济价值和社会意义。 2.展望 随着老龄化社会的到来，该疾病对于老年人的健康威肋不断加大，如何面对该疾病已经不仅仅是一个患者、一人家庭廷的问题，而是需要整人国家、社会来共同面对解决这一问题。我国对于该疾病的治疗和发达国家还有很大的差距，国家、企业应加大对该疾病药物的研发力度，造福于惠者、造福于社会。 我们平时给大家推送的行业/企业报告，都是借助智慧芽全球专利数据库和分析系统完成的。提供多种IP情报： 行业内的技术热点、空白点、最新技术行业重要竞争对手、他们的技术布局和重点领域待转化的科研成果及未来潜在的合作伙伴 想自己完成深度报告或了解其他的同行竞争对手扫描